Утрожестан
Инструкция по применению
Утрожестан® (Utrogectan)
Капсулы 200 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2; код EAN: 5414789001021; № ЛС-000186, 2009-10-13 от Besins Healthcare (Бельгия); производитель: Capsugel Ploermel (Швейцария); упаковщик: Besins Manufacturing Belgium (Бельгия)
Действующее вещество
Прогестерон* (Progesteronum)
АТХ
G03DA04 Прогестерон
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Утрожестан - гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч после приема.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmaxпрогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Показания
Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.
Синдром предменструального напряжения.
Нарушения менструально-овариального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции .
Фиброзно-кистозная мастопатия.
Пременопауза.
Заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
Противопоказания
Сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Особые указания
Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: при приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Состав
Капсулы 1 капс.
активное вещество:
прогестерон (натуральный микронизированный) 100 мг
200 мг
вспомогательные вещества: подсолнечное масло — 149/298 мг; лецитин соевый — 1/2 мг
состав капсулы: желатин — 76,88/153,76 мг; глицерин — 31,45/62,9 мг; титана диоксид — 1,67/3,34 мг
Описание лекарственной формы
Капсулы: круглые (для дозировки 100 мг), овальные (для дозировки 200 мг), мягкие блестящие желатиновые, желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-400 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При недостаточности лютеиновой фазы(синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов
Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: при приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата).
Со стороны репродуктивной системы: при приеме внутрь очень редко - межменструальные кровотечения.
Прочие: аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача
Вы смотрели
